Ciprofloxacin 

Thận trọng
Fluoroquinolon, bao gồm ciprofloxacin, có liên quan đến việc tăng nguy cơ viêm gân và đứt gân ở mọi lứa tuổi. Nguy cơ này còn tăng lên ở những bệnh nhân lớn tuổi thường trên 60 tuổi, ở những bệnh nhân đang dùng thuốc corticosteroid và ở những bệnh nhân được ghép thận, tim hoặc phổi
Fluoroquinolon, bao gồm ciprofloxacin, có thể làm trầm trọng thêm tình trạng yếu cơ ở những người bị bệnh nhược cơ. Tránh dùng ciprofloxacin ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh nhược cơ

Phân loại: kháng khuẩn nhóm Fluoquinolon

Dược lý lâm sàng

Ciprofloxacin dạng viên uống được hấp thu nhanh chóng và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 70% mà không bị mất đi đáng kể do chuyển hóa lần đầu
Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được từ 1 đến 2 giờ sau khi uống. Nồng độ trung bình 12 giờ sau khi dùng liều 250, 500 hoặc 750 mg lần lượt là 0,1, 0,2 và 0,4 mcg / mL. Thời gian bán thải trong huyết thanh ở người có chức năng thận bình thường là khoảng 4 giờ. Nồng độ trong huyết thanh tăng tương ứng với liều lên đến 1000 mg.

Cơ chế hoạt động
Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin là kết quả của việc ức chế các enzym topoisomerase II (DNA gyrase) và topoisomerase IV (cả hai topoisomerase loại II), cần thiết cho sự sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.
 
Phân bố

Liên kết của ciprofloxacin với protein huyết thanh là 20 đến 40%, không có khả năng đủ cao để gây ra các tương tác gắn kết protein đáng kể với các thuốc khác.
 
Sau khi uống, ciprofloxacin được phân phối rộng rãi khắp cơ thể. Nồng độ trong mô thường vượt quá nồng độ trong huyết thanh ở cả nam và nữ, đặc biệt là trong mô sinh dục bao gồm cả tuyến tiền liệt. Ciprofloxacin có ở dạng hoạt động trong nước bọt, dịch tiết mũi và phế quản, niêm mạc xoang, đờm, dịch phồng rộp da, bạch huyết, dịch màng bụng, mật và dịch tiết tuyến tiền liệt. Ciprofloxacin cũng đã được phát hiện trong phổi, da, mỡ, cơ, sụn và xương. Thuốc khuếch tán vào dịch não tủy (CSF); tuy nhiên, nồng độ dịch não tủy nói chung nhỏ hơn 10% nồng độ đỉnh trong huyết thanh. Nồng độ thấp của thuốc đã được phát hiện trong dịch nước và thủy tinh thể của mắt.

Bài tiết

Thời gian bán thải trong huyết thanh ở người có chức năng thận bình thường là khoảng 4 giờ. Khoảng 40 đến 50% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Sau liều uống 250 mg, nồng độ ciprofloxacin trong nước tiểu thường vượt quá 200 mcg / mL trong hai giờ đầu tiên và xấp xỉ 30 mcg / mL vào 8 đến 12 giờ sau khi dùng thuốc. Bài tiết ciprofloxacin qua nước tiểu hầu như hoàn toàn trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc. Độ thanh thải qua thận của ciprofloxacin, khoảng 300 mL / phút, vượt quá tốc độ lọc cầu thận bình thường là 120 mL / phút. Do đó, sự bài tiết tích cực ở ống thận dường như đóng một vai trò quan trọng trong việc loại bỏ nó.

Tương tác thuốc - thuốc

Khi dùng viên nén ciprofloxacin đồng thời với thức ăn, có sự chậm trễ trong việc hấp thu thuốc, dẫn đến nồng độ đỉnh xảy ra gần 2 giờ sau khi dùng thuốc hơn là 1 giờ. Tuy nhiên, sự hấp thu tổng thể của viên nén ciprofloxacin về cơ bản không bị ảnh hưởng. Dùng đồng thời các thuốc kháng axit có chứa magie hydroxit hoặc nhôm hydroxit có thể làm giảm sinh khả dụng của ciprofloxacin tới 90%.
Ciprofloxacin là chất ức chế con đường enzym CYP1A2 ở gan. Dùng chung ciprofloxacin và các thuốc khác được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP1A2 (ví dụ, theophylline, methylxanthines, tizanidine) làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc dùng chung và có thể dẫn đến tác dụng phụ dược lực học đáng kể về mặt lâm sàng của thuốc dùng chung
Chống chỉ định dùng đồng thời với tizanidine. Dùng đồng thời ciprofloxacin với theophylin làm giảm độ thanh thải của theophylin, dẫn đến tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh và tăng nguy cơ bệnh nhân phát triển thần kinh trung ương hoặc các phản ứng có hại khác. Ciprofloxacin cũng làm giảm thanh thải caffein và ức chế sự hình thành paraxanthine sau khi dùng caffein.

Chỉ định

Bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu gây ra bởi Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, freundii Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa, methicillin nhạy cảm Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, hoặc faecalis Enterococcus.
Viêm bàng quang không biến chứng cấp tính ở nữ do Escherichia coli hoặc Staphylococcus saprophyticus.

Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn Escherichia coli hoặc Proteus mirabilis gây ra . 

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae hoặc Streptococcus pneumoniae nhạy cảm với penicillin . * Ngoài ra, Moraxella catarrhalis để điều trị các đợt cấp của viêm phế quản mãn tính.

* Ciprofloxacin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên trong điều trị viêm phổi được cho là thứ phát do Streptococcus pneumoniae.

Viêm xoang cấp tính do Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae nhạy cảm với penicillin hoặc Moraxella catarrhalis.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da gây ra bởi Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, freundii Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa, methicillin nhạy cảm Staphylococcus aureus, methicillin nhạy cảm Staphylococcus epidermidis, hoặc Streptococcus pyogenes.

Nhiễm trùng xương và khớp do Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, hoặc Pseudomonas aeruginosa.

Nhiễm trùng trong bụng có biến chứng (dùng kết hợp với metronidazole) do Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, hoặc Bacteroides fragilis.
Tiêu chảy nhiễm trùng do Escherichia coli (các chủng độc tố ruột), Campylobacter jejuni, Shigella boydii ^† , Shigella dysenteriae, Shigella flexneri hoặc Shigella sonnei ^† khi liệu pháp kháng khuẩn được chỉ định.         

Sốt thương hàn (Enteric Fever) do Salmonella typhi gây ra .

Bệnh lậu cổ tử cung và niệu đạo không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae.

Liều dùng:

Muốn thuốc hấp thu nhanh, nên uống thuốc 2 giờ sau bữa ăn. người bệnh cần được dặn uống nhiều nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc.

Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và cần được xác định tùy theo đáp ứng lấm sàng và vi sinh vật của người bệnh . với đa số nhiễm khuẩn , việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1-2 tuần , nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.
Điều trị ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4-6 giờ hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp. tiêu chảy nhiễm khuẩn điều trị trong 3-7 ngày hoặc có thể ngắn hơn.

Lậu không có biến chứng: 500mg/ngày
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính: 500mg x 2lần/ngày.
Nhiễm khuẩn ở da, mô mềm , xương: 500-700mg x 2lần/ngày
Viêm ruột nhiễm khuẩn nặng: điều trị : 500mg x 2lần/ngày
                                              dự phòng: 500mg/ngày
Phòng các bệnh do não mô cầu: người lớn và trẻ > 20kg : 500mg liều duy nhất
                                                    trẻ em < 20kg : 250mg liều duy nhất
phòng nhiễm khuẩn Gram âm ở người bệnh bị suy giảm miễn dịch: 250-500mg x 2lần/ngày
Nhiễm khuẩn bệnh viện nặng, nhiễm khuẩn huyết, điều trị nhiễm khuẩn ở người bị bệnh suy giảm miễn dịch: 500-750mg x 2lần/ngày.
nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới: 100mg x 2lần/ngày
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên: 250-500mg x 2lần/ngày 

Tác dụng phụ

- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
- Chuyển hóa: tăng tạm thời nồng độ các transaminase
- Toàn thân: nhức đầu, sốt do thuốc.
- Máu: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
- Tim mạch: nhịp tim nhanh.
- Thần kinh trung ương: kích động.
- Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa.
- Da: nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch nông.
- Cơ xương: đau ở các khớp, sưng khớp
* Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định dùng viên nén Ciprofloxacin ở những người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin, bất kỳ chất nào của nhóm chất kháng khuẩn quinolon, hoặc bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.
Chống chỉ định dùng đồng thời với tizanidine. 
không dùng cho phụ nữ có thai, cho con bú
không dùng cho trẻ dưới 18 tuổi